頭孢拉定膠囊(華南牌)的主要成分為頭孢拉定。內(nèi)容物為白色至類白色或淡黃色粉末。那么,頭孢拉定膠囊(華南牌)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:本品為第一代頭孢菌素,對(duì)不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽(yáng)性菌對(duì)本品多敏感,脆弱擬桿菌對(duì)本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對(duì)本品耐藥。本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對(duì)淋病奈瑟菌有一定作用,對(duì)產(chǎn)酶淋病奈瑟菌也具活性;對(duì)流感嗜血桿菌的活性較差。
藥代動(dòng)力學(xué):口服本品后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1小時(shí)到達(dá),血消除半衰期(t1/2b)為1小時(shí)。本品在組織體液中分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦組織中藥物濃度僅為同期血藥濃度的5%~10%,腦脊液中濃度更低。本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%~10%??诜?.5g后6小時(shí)累積排出給藥量的90%以上。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝,能為血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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