對氨基水楊酸鈉片只對結(jié)核桿菌有抑菌作用。本品為對氨基苯甲酸(PABA)的同類物,通過對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長繁殖。那么,對氨基水楊酸鈉片的藥代動力學(xué)是怎樣的?
對氨基水楊酸鈉片的用法用量是口服成人一次4~6片,一日16~24片,一日4次;小兒按體重每日0.2~0.3g/kg,分3~4次,兒童每日劑量不超過12g。
藥代動力學(xué):
自胃腸道吸收良好。較其他水楊酸類吸收更為迅速。吸收后迅速分布至各種體液中,在胸水中達(dá)到很高濃度,但腦脊液中的濃度很低。本品迅速彌散至腎、肺和肝組織,在干酪樣組織中可達(dá)較高濃度。蛋白結(jié)合率低(15%)??诜?~2小時血藥濃度達(dá)峰值,持續(xù)時間約4小時,T1/2為45~60分鐘,腎功能損害者可達(dá)23小時。本品在肝中代謝,50%以上經(jīng)乙?;蔀闊o活性代謝物。給藥后85%在7~10小時內(nèi)經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌迅速排出;14~33%以原形經(jīng)腎排出,50%為代謝物。本品亦可經(jīng)乳汁排泄。血液透析能否清除本品不明。
本品對孕婦未證實有特殊不良反應(yīng),同時聯(lián)合療法對于胎兒的影響目前尚不清楚,但必須充分權(quán)衡利弊后選用。氨基水楊酸類可由乳汁中排泄,哺乳期婦女須權(quán)衡利弊后選用。
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(實習(xí)編輯:謝秀齊)
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