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克拉霉素片的藥代動力學(xué)有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/10 22:29:31
    導(dǎo)讀:克拉霉素片需注意對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用??死顾亟古c阿司咪唑、西沙必利、哌迷清和特非那丁等藥物合用。

克拉霉素片的主要成分為克拉霉素。化學(xué)名為6-O-甲基紅霉紊。本品為包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,克拉霉素片的藥代動力學(xué)是什么呢?

【藥物過量】

報告表明,攝入過量的克拉霉素會產(chǎn)生胃腸道癥狀。一名精神紊亂患者曾一次服用89克拉霉素,導(dǎo)致精神狀態(tài)改變,偏執(zhí),低血鉀和血氧過少。對因過量所致的不良反應(yīng),應(yīng)及時地排除未吸收的藥物并采取一定的治療。與其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物一樣,血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血濃。

【藥代動力學(xué)】

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

方舟健客溫馨提醒,為了您的健康,請在您的主治醫(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用,同時密切接受隨訪,以便他們第一時間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑,亦可第一時間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢,熱線電話:400-086-5111。

以上的內(nèi)容僅是參考,由于藥物的使用以及病情的不同性,在使用藥物之前請登錄方舟健客,這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。

(實習(xí)編輯:林炳揚)

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