鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)為呼吸道感染疾病用藥，主要成份為莫西沙星片。那么，鹽酸莫西沙星片的代謝情況如何？ 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。

莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支 原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。 抗菌作用機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA 復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和 最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對(duì)β－內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過感染 的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。

鹽酸莫西沙星片的代謝情況是：

莫西沙星經(jīng)過第二階段的生物轉(zhuǎn)化后經(jīng)過腎臟和膽汁/糞便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。M1和M2只是在人體內(nèi)的相關(guān)代謝產(chǎn)物，均無微生物活性。在體外試驗(yàn)及I期臨床試驗(yàn)中顯示，未發(fā)現(xiàn)莫西沙星與其它有細(xì)胞色素P450酶參與的進(jìn)行一相生物轉(zhuǎn)化的藥物有相互作用。代謝產(chǎn)物M1和M2的血漿濃度比母藥低，并與給藥途徑無關(guān)。對(duì)代謝物進(jìn)行了充分的臨床前研究表明，代謝物是安全、耐受的。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）