泛昔洛韋膠囊(彼欣)的主要成分為泛昔洛韋?;瘜W(xué)名為2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。那么,泛昔洛韋膠囊(彼欣)的藥理毒理有什么呢?
藥物過量:尚無泛昔洛韋急性服藥過量的報(bào)導(dǎo)。如果發(fā)生應(yīng)給予相變的對(duì)癥及支持治療。血漿中泛昔洛韋可采用血液透析法清除,在進(jìn)行4小時(shí)血透后,血漿濃度可下降75%。
藥理毒理:本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競(jìng)爭(zhēng),抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。長(zhǎng)達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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