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羅紅霉素膠囊(仁蘇)的藥代動力學是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/9 17:00:46
    導讀:羅紅霉素膠囊(仁蘇)需注意青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

羅紅霉素膠囊(仁蘇)的主要成分為為阿莫西林,其化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。那么,羅紅霉素膠囊(仁蘇)的藥代動力學是什么呢?

藥理毒理:阿莫西林為青霉素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用,可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。

藥代動力學:口服本品后吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著??诜?.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作患者口服本品0.5g后2~3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1~2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。

結核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時腦脊液中的濃度為0.1~1.5mg/L,相當于同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血消除半衰退期(t1/2?)為1~1.3小時,服藥后約24%~33%的給藥量在肝內代謝,6小時內45%~68%給藥量以原型藥自尿中排出,尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品,腹膜透析則無清除本品的作用。

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(實習編輯:林炳揚)

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