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氫溴酸西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/12/7 23:29:14
    導(dǎo)讀:氫溴酸西酞普蘭片(喜普妙)在每日10-60mg范圍內(nèi)單次和多次給藥,其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和劑量依賴(lài)關(guān)系

氫溴酸西酞普蘭片(喜普妙)可用于治療抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源抑郁)。那么,氫溴酸西酞普蘭片(喜普妙)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何?

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,氫溴酸西酞普蘭片(喜普妙)在每日10-60mg范圍內(nèi)單次和多次給藥,其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性和劑量依賴(lài)關(guān)系,主要通過(guò)肝臟轉(zhuǎn)化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內(nèi)氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)時(shí)西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭,約4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。相對(duì)于靜脈內(nèi)給藥,西酞普蘭的生物利用度為80%,吸收不受食物影響。

西酞普蘭分布容積為12L/kg,與血漿蛋白結(jié)合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭(DCT)、去二甲西酞普蘭(DDCT)、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內(nèi),血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩(wěn)態(tài)時(shí),西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10,通過(guò)尿液及糞便排泄等。

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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)

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