孟魯司特鈉片能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特鈉片并不拮抗CysLT2受體。那么，孟魯司特鈉片的有效成分是什么呢？有什么作用的呢？

孟魯司特鈉片的主要成份為孟魯司特鈉。孟魯司特鈉是一種能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測定顯示，孟魯司特與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性。

吸收孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用l0mg薄膜包衣片后，血漿藥物濃度于3小時(Tmax)達(dá)到峰值濃度(Cmax)。平均口服生物利用度為64%。普通飲食對口服生物利用度和Cmax無影響。臨床研究顯示進(jìn)食后任何時間服用l0mg薄膜包衣片的孟魯司特鈉均是安全且有效的。孟魯司特鈉片在體內(nèi)的分布情況是99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8～11升。同位素標(biāo)記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示，只有極少量的孟魯司特通過血腦屏障。而且，在用藥后24小時，所有其它組織中的放射標(biāo)記物量也極少。

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（實(shí)習(xí)編輯：鐘惠君）