左旋多巴片為擬多巴胺類(lèi)抗帕金森病藥,左旋多巴為體內(nèi)合成多巴胺的前體物質(zhì),本身并無(wú)藥理活性,通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞,經(jīng)多巴脫羧酶作用轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮藥理作用,改善帕金森病癥狀。那么,左旋多巴片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
左旋多巴片可以增加腦內(nèi)多巴胺及去甲腎上腺素等神經(jīng)遞質(zhì),還可以提高大腦對(duì)氨的耐受,而用于治療肝昏迷,改善中樞功能,使病人清醒,癥狀改善。因而用于帕金森病及帕金森綜合征。
左旋多巴片口服后由小腸吸收。空腹服后1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,廣泛分布于體內(nèi)各組織,1%進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用,其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺,故起效緩慢。半衰期(t1/2)為1~3小時(shí),如用外周多巴脫羧酶抑制劑,可減少左旋多巴的用量,使之進(jìn)入腦內(nèi)的量增多,并可減少外周多巴胺引起的不良反應(yīng)??诜?0%于24小時(shí)內(nèi)降解成多巴胺代謝物,主要為高香草酸及二羥苯乙酸,由腎臟排泄,有些代謝物可使尿變紅色。原型排出體外約5%,可通過(guò)乳汁分泌。
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(實(shí)習(xí)編輯:文輝)
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