環(huán)孢素軟膠囊較常見(jiàn)的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。那么,環(huán)孢素軟膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的呢?
環(huán)孢素軟膠囊口服吸收不規(guī)則、不完全,且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時(shí)間延長(zhǎng)和藥物劑量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。
環(huán)孢素軟膠囊與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)約90%,主要與脂蛋白結(jié)合??诜筮_(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí),全血的濃度可為血漿的2~9倍,成人的血漿T1/2為19(10~27)小時(shí),而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。本品在血液中有33%~47%分布于血漿中,4%~9%在淋巴細(xì)胞,5%~12%在粒細(xì)胞,4l%-58%則分布在紅細(xì)胞中。
環(huán)孢素軟膠囊由肝臟代謝,經(jīng)膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經(jīng)腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:文敏惠)
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