奧卡西平片(曲萊)可用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。那么，奧卡西平片(曲萊)的藥代動力學研究結果如何？

吸收：奧卡西平片(曲萊)通過胃腸道快速吸收，服用膜衣片時至少95%的劑量被吸收。奧卡西平片(曲萊)迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L，相應的達峰時間為5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

分布：MHD表面分布容積為49升，大約40%的MHD與血清蛋白結合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內，這種結合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平片(曲萊)和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。在人體進行的一項物質平衡研究中，奧卡西平片(曲萊)原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。1天2次服用奧卡西平片(曲萊)，MHD能夠在2-3天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時，MHD的藥代動力學是線性的。在每天服用奧卡西平片(曲萊)300-2400mg之間時，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關系。

代謝：肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平片(曲萊)轉化為MHD，該物質是曲萊發(fā)揮藥理作用的活性物質，MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分（約占劑量的4%）被氧化成無藥理活性的10，11-二羥基衍生物（DHD）。

消除：奧卡西平片(曲萊)主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%，MHD原形為27%；無活性的DHD約占3%，奧卡西平的其它結合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除，半衰期為1.3-2.3個小時。但是，MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。

特殊情況下的藥代動力學：老年人：每日給予奧卡西平單劑量（300mg）和多劑量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82歲）中的達峰濃度和AUC值較年輕志愿者（18-32歲）高30-60%。通過比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明，這種藥代動力學的差異是由于與年齡相關的肌酐清除率下降造成的。在腎功能正常的患者中不需要進行特殊的劑量調整，因為奧卡西平的治療劑量是個體化的。

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（實習編輯：黃小媛）