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丙戊酰胺片的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/1 21:30:19
    導(dǎo)讀:口服丙戊酰胺片吸收較緩,作用時間長,血濃度范圍較小,血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)約5~12小時,有效血藥濃度為50~100μg/ml。

丙戊酰胺片可用于預(yù)防和治療各種類型癲癇。那么,丙戊酰胺片的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如何?

口服丙戊酰胺片吸收較緩,作用時間長,血濃度范圍較小,血藥濃度達(dá)峰時間(Tmax)約5~12小時,有效血藥濃度為50~100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均為15小時,生物利用度(F)約80~100%。

血藥濃度約為50μg/ml時,血漿蛋白結(jié)合率約94%,血藥濃度約為1000μg/ml時,血漿蛋白結(jié)合率約為80%~85%。血藥濃度超過120μg/ml時,可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高,游離部分增加,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦脊液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10%~20%)。

丙戊酰胺片主要以降解產(chǎn)物丙戊酸的形式分布在細(xì)胞外液和肝、腎、小腸和腦組織中,大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,尿中也排出1%~3%的藥物原形。少量隨糞便和呼氣中排出,能通過胎盤,并可由乳汁中分泌。

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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)

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