隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W(xué)性質(zhì)。那么，服用的卡維地洛膠囊(凱絡(luò))的藥代動力學(xué)是怎樣的呢？

卡維地洛膠囊(凱絡(luò))治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥（尤其是噻嗪類利尿劑）聯(lián)合應(yīng)用。本品的藥代動力學(xué)是目前研究出現(xiàn)存在的，具體如下：

卡維地洛口服后易于吸收，絕對生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過效應(yīng)，消除相半衰期（t1/2β）約為7～10小時。與食物一起服用時，其吸收減慢，但對生物利用度沒有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用該品30mg，進行藥代動力學(xué)測定，血藥濃度峰（Cmax）為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2β）為2.01小時，曲線下面積（AUC）為233.1(ng·h)/ml。

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（實習(xí)編輯：吳文君）