依托紅霉素顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/11/30 21:18:46

導(dǎo)讀：

依托紅霉素顆粒系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位(“P”位)處與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受抑制。那么，依托紅霉素顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

依托紅霉素顆?？崭够蝻埡罂诜己芸煳?，在胃酸中較穩(wěn)定。蛋白結(jié)合率為90%～99%?？诜笤谖改c中分解為紅霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用?？诜?.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)于2小時(shí)到達(dá)，分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝,膽汁和脾中的濃度為最高，在腎,肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍，在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織,痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸,腹水,膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進(jìn)入前列腺及精囊中，但不易透過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右?？蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝，血消除半衰期(t1/2?)為1.4～2小時(shí)，無(wú)尿患者的血半衰期可延長(zhǎng)至4.8～6小時(shí)。依托紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進(jìn)行腸肝循環(huán)，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球?yàn)V過(guò)排除，尿中濃度可達(dá)10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無(wú)需加用。

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（實(shí)習(xí)編輯：文敏惠)

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依托紅霉素顆粒1．依托紅霉素顆粒作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)；放線菌??；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團(tuán)菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結(jié)膜炎。7．厭氧菌所致口腔感染。8．空腸彎曲菌腸炎。9．百日咳。10．風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎（風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后）、口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時(shí)的預(yù)防用藥（青霉素的替代用藥）。市場(chǎng)價(jià)：￥11會(huì)員價(jià)：￥9
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依托紅霉素顆粒 1．本品作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)；放線菌??；梅毒；李斯特菌病等。 2．軍團(tuán)菌病。 3．肺炎支原體肺炎。 4．肺炎衣原體肺炎。 5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。 6．沙眼衣原體結(jié)膜炎。 7．厭氧菌所致口腔感染。 8．空腸彎曲菌腸炎。 9．百日咳。 10．風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎（風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后）、口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時(shí)的預(yù)防用藥（青霉素的替代用藥）。市場(chǎng)價(jià)：￥8會(huì)員價(jià)：￥6.8
依托紅霉素顆粒本品適用于青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎等，以及軍團(tuán)菌病、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體結(jié)膜炎等。市場(chǎng)價(jià)：￥29.8會(huì)員價(jià)：￥23.84