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利培酮口腔崩解片的毒理研究怎么樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/11/27 14:03:07
    導(dǎo)讀:利培酮口腔崩解片口服可完全吸收,并在1-2小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收程度不受食物影響。那么,利培酮口腔崩解片的毒理研究怎么樣?

利培酮口腔崩解片是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高,對(duì)其他受體亦有拮抗作用,但較弱。那么,利培酮口腔崩解片的毒理研究怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。

利培酮口腔崩解片的毒理研究是:

遺傳毒性:Ames逆向突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人類(lèi)淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在的致突變作用。

生殖毒性:在wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16-5mg/kg(以mg/m2計(jì),為人最大推薦劑量的0.1-3倍)可降低交配次數(shù),但不影響生育力,該影響只發(fā)生在雌性大鼠上。在只給予雄性大鼠藥物處理的1段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中,利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg(以mg/m2計(jì),為人最大推薦劑量的0.6-10倍)時(shí),精子活力和濃度下降,血清中睪酮濃度也呈劑量依賴(lài)性降低。停藥后,血清睪酮水平及精子參數(shù)可部分恢復(fù),但仍處于低水平。大鼠或犬均沒(méi)有觀察到無(wú)生殖系統(tǒng)影響的劑量。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

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