隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動力學性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說,體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點,但是,體內(nèi)不穩(wěn)定,口服無效。那么,曲尼司特膠囊是否存在藥代動力學?
曲尼司特膠囊為抗變態(tài)反應(yīng)藥,可用于支氣管哮喘及過敏性鼻炎的預防性治療。藥物代謝動力學是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學科,是研究機體對藥物處理過程的科學,即研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運及代謝變化過程。
本品的藥代動力學為臨床藥代動力學表明,給藥后2~3小時,血藥濃度達到峰值,半衰期為8.6小時左右,24小時明顯降低,48小時后在檢出限度之下。主要從尿中排出,體內(nèi)代謝產(chǎn)物主要是曲尼司特的4位脫甲基與硫酸及葡萄糖醛酸的結(jié)合物。
藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學變化,就是生物轉(zhuǎn)化,也就是代謝。從理化性質(zhì)上看,藥物生物轉(zhuǎn)化的結(jié)果,是使其增加極性和水溶性,以利于排泄,是機體的一種保護性機制。
從生物學性質(zhì)上看,藥物的代謝物的可能失去活性,也可能提高活性或產(chǎn)生毒性;特別是代謝的中間體,化學活性較強,可能具有較強的毒副作用。
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(實習編輯:吳文君)
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