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鹽酸雷洛昔芬片對(duì)肝臟的影響有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/11/26 15:55:29
    導(dǎo)讀:鹽酸雷洛昔芬片大量參與首過(guò)代謝為葡糖醛基結(jié)合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。

鹽酸雷洛昔芬片的主要成分為鹽酸雷洛昔芬。用于預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,能顯著地降低椎休骨折發(fā)生率。那么,鹽酸雷洛昔芬片對(duì)肝臟的影響有什么呢?

鹽酸雷洛昔芬片大量參與首過(guò)代謝為葡糖醛基結(jié)合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結(jié)合濃度的1%和葡糖苷酸代謝物。通過(guò)腸肝循環(huán)維持雷洛昔芬的水平,血漿半衰期為27.7小時(shí)。通過(guò)單次用藥的結(jié)果推測(cè)多次用藥的藥代動(dòng)力學(xué)。增加雷洛昔芬的劑量導(dǎo)致血漿時(shí)間濃度曲線下面積(AUC)增加的比例輕度下降。

鹽酸雷洛昔芬片主要在肝臟代謝。肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級(jí))的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學(xué)與健康者比較,血漿雷洛昔芬的濃度比對(duì)照者約高2.5倍,并與總膽紅素水平相關(guān)。雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進(jìn)一步的評(píng)價(jià)以前,此藥不被推薦用于這類病人。如發(fā)現(xiàn)血清總膽紅素,GGT,ALP,ALT和AST在治療中如有升高,就應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)。

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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)

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