老年(平均年齡84歲)患者使用頭孢呋辛酯膠囊的血消除半衰期(t1/2?)可延長(zhǎng)至約3.5小時(shí),因此應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。那么,頭孢呋辛酯膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些研究?
頭孢呋辛酯膠囊脂溶性強(qiáng),口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細(xì)胞外液;血清蛋白結(jié)合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達(dá),分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對(duì)生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著。
本品的血消除半衰期(t1/2β)為1.2~1.6小時(shí),較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(zhǎng);新生兒和腎功能減退患者的t1/2β延長(zhǎng);老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2β可延長(zhǎng)至約3.5小時(shí)??崭购筒秃罂诜酒?00mg后,24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。過量使用本品可刺激大腦而導(dǎo)致抽搐。腹膜透析和血液透析能降低本品的血藥濃度。
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(實(shí)習(xí)編輯:文敏惠)
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