單硝酸異山梨酯緩釋片(依姆多)的主要成份為單硝酸異山梨酯?;瘜W(xué)名:1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-硝酸酯;分子式:C6H9NO6;分子量:191.14。那么,單硝酸異山梨酯緩釋片(依姆多)的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如何?
單硝酸異山梨酯緩釋片(依姆多)口服吸收迅速,無肝臟首過效應(yīng),有效血藥濃度穩(wěn)定,持續(xù)時間長,分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結(jié)合率為13%,主要經(jīng)尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結(jié)合物,它們隨膽汁進入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。
單硝酸異山梨酯緩釋片(依姆多)為單硝酸異山梨酯緩釋制劑??诜o藥后,約5小時血藥濃度達到峰值,單硝酸異山梨酯吸收完全,生物利用度為90-100%。若與食物同時服用,吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L,消除半衰期為12小時。有效成分的釋放與PH無關(guān),食物對吸收無影響。肝腎功能損害對本品的藥代動力學(xué)沒有很大影響。
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(實習(xí)編輯:黃翠萍)
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