在每天10毫升的推薦劑量下,氯雷他定糖漿(開瑞坦)未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。那么,氯雷他定糖漿(開瑞坦)的藥代動力學研究結(jié)果如何?
氯雷他定糖漿(開瑞坦)空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC(吸收量)增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。
慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。氯雷他定糖漿(開瑞坦)及其代謝物不透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
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(實習編輯:黃翠萍)
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