美卡素(替米沙坦片)是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑,由德國(guó)勃林格殷格翰公司研制生產(chǎn)。對(duì)治療中老年性高血壓療效確切,作用持久、緩和。研究結(jié)果顯示,美卡素(替米沙坦片)具有24小時(shí)控制血壓的療效,且有良好的耐受性——療效和耐受性都是該藥物成為出色治療方案的先決條件?;加袉渭兪湛s期高血壓的患者將受益于美卡素的初始治療。那么,美卡素(替米沙坦片)治療效果怎么樣?
替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ(AT1型)拮抗劑,與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))呈高親和性結(jié)合,該結(jié)合作用持久,但無(wú)任何部分激動(dòng)劑效應(yīng)。替米沙坦可致醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ)亦可降解緩激,由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,故不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對(duì)其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無(wú)親和力。
在人體,給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高,抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí),在48小時(shí)仍可測(cè)到。
動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)顯示,服藥后降壓效果持續(xù)超過(guò)24小時(shí),包括下次給藥前的4小時(shí)。這一結(jié)果在安慰劑對(duì)照的臨床實(shí)驗(yàn)研究中得到證實(shí):服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續(xù)地在80%以上。
美卡素(替米沙坦片)對(duì)治療中老年性高血壓療效確切,作用持久、緩和,對(duì)收縮壓和舒張壓有明顯降低作用,是治療原發(fā)性高血壓較為理想的新型長(zhǎng)效制劑。
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(實(shí)習(xí)編輯:雷愛(ài)蘋(píng))
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