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塞曲司特片的藥理毒理是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/20 11:28:39
    導讀:塞曲司特片血栓素A2受體拮抗劑,具有抑制各種化學遞質引起的血管收縮反應,并有抑制因抗原吸入而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過敏反應,改善肺功能的作用。

塞曲司特片適用于治療輕、中度支氣管哮喘。本品的用法用量:口服,成人一次2片(240mg),每日一次,或遵醫(yī)囑。本品應在晚飯后服用。

那么,塞曲司特片的藥理毒理是什么?

1.藥理作用:

本品為血栓素A2受體拮抗劑,具有抑制各種化學遞質(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收縮反應,并有抑制因抗原吸入而誘發(fā)的速發(fā)型和遲發(fā)型過敏反應,改善肺功能的作用。

2.毒理研究:

重復給藥:毒性大鼠連續(xù)52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大劑量組動物體重增長有抑制,紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容(雄鼠)下降,總膽紅素、血小板(雄鼠)和網(wǎng)織紅細胞(雌鼠)增加,腎和肝臟重量增加;組織病理學檢查見肝細胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤,本試驗的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續(xù)52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大劑量組有1例動物給藥后第13周時紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降,組織學檢查發(fā)現(xiàn)脾臟淤血及髓外造血,骨髓細胞亢進,肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著,從上述癥狀提示本品會引起貧血;另外塞曲司特100mg/kg組雌性動物也偶見脾臟淤血、骨髓細胞亢進和肝竇細胞鐵色素沉積,這些與貧血有關的癥狀是藥物引起的變化,本試驗的無毒性劑量為30mg/kg/日本品。

3.遺傳毒性:

塞曲司特Ames試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。

4.生殖毒性:

塞曲司特30mg/kg/日對親代無副作用,100mg/kg/日對親代的生育力無影響,對胎鼠的形成和乳鼠的發(fā)育無影響。新西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特,30mg/kg/日對母兔無影響,100mg/kg/日未見致畸性;大鼠在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特,30mg/kg/日對胎鼠未見影響,100mg/kg日對子鼠無影響。

以上信息為塞曲司特片的藥理毒理介紹,希望對您有幫助。如您想對本品有進一步的了解,您可以到方舟健客咨詢在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質的服務!

(實習編輯:楊春鳳)

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