苯磺酸氨氯地平分散片給藥后6-12小時血藥濃度達(dá)至高峰,絕對生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時,每日一次連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)。那么,苯磺酸氨氯地平分散片的藥理毒理怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
苯磺酸氨氯地平分散片的藥理毒理是:
心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。藥品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。藥品是外周動脈擴(kuò)張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用,但在整體動物實(shí)驗(yàn)中未見。藥品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了藥品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。藥品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強(qiáng)。藥品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確,但可能在運(yùn)動時,藥品通過降低外周阻力(后負(fù)荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮,恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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