吡美莫司乳膏的主要成份為吡美莫司。為白色乳膏。需注意對吡美莫司或其它巨內酰胺類藥物過敏或對任何一種賦形劑過敏者禁用。那么，吡美莫司乳膏的藥理毒理有什么？

【藥理毒理】

1、藥理作用：（1）吡美莫司是親脂性抗炎性的子囊霉素巨內酰胺的衍生物，可選擇性地抑制T細胞及巨噬細胞產生和釋放前炎癥細胞因子及介質。吡美莫司與macrophilih-12有高親和性，可抑制鈣依賴性磷脂酶。因此，吡美莫司可通過阻斷早期細胞因子轉錄而抑制T細胞活化。吡美莫司對表皮細胞、成纖維細胞及內皮細胞的生長無影響。（2）皮膚炎癥的動物模型中，局部或系統(tǒng)性用藥后，吡美莫司表現出強抗炎活性。在過敏性接觸性皮炎的豬模型中，外用吡美莫司與強效皮質類固醇激素作用相當。與皮質類固醇激素不同，吡美莫司不引起豬的皮膚萎縮，也不影響鼠皮膚的郎格罕斯細胞。

2、毒理研究：（1）遺傳毒性：Ames試驗、小鼠淋巴瘤L5178Y分析、中國倉鼠V79細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗均未見本品有致突變或致裂變的潛在危險。（2）生殖毒性：①大鼠生殖毒性試驗中，口服劑量達到490mg/㎡/天時，觀察到輕微的母體毒性、發(fā)情周期紊亂、植入后流產和窩仔數減少現象。該劑量水平相應的外推平均AUC0-24h為1448ng.h/ml(相當于成從患者最大暴量的至少63倍)。在劑量水平達到110mg/㎡/天，對生殖能力沒有影響。該劑量水平相應的外推平均AUC0-24h為465ng.h/ml(相當于成人患者最大暴露量的至少20倍)。兔口服生殖毒性試驗中，在劑量水平達72mg/㎡/天時，觀察到了母體毒性，但沒有胚胎毒性或致畸性。該劑量水平相應的外推平均AUC0-24h為147ng.h/ml(相當于成人患者最大暴露量的至少6倍)。②一項經皮給藥生殖毒性試驗中，大鼠及免分別給予最大劑110mg/㎡/天以用藥劑量36mg/㎡/天時，沒有觀察到對母鼠或胎鼠的毒性作用。對于兔言，該劑量相應的平均AUC0-24h為24.8ng.h/ml。對于大鼠，不能計算出AUC。（3）致癌性：①一項為期2年的大鼠經皮給藥致癌性試驗中，使用1%吡美莫司乳膏劑量達到實際應用最高劑量110mg/㎡/天時，沒有觀察到皮膚或全身性致癌作用。該劑量的平均AUC0-24h為125ng.h/ml(相當于臨床試驗中所觀察到兒童患者最大暴露量的3.3倍)。在使用吡美莫司酒精溶液的小鼠皮膚致癌性試驗中，達到最大劑量12mg/㎡/天時，沒有觀察到皮膚或其他器官腫瘤發(fā)生率增加。該劑量相應的平均AUC0-24h為1040ng.h/ml。

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（實習編輯：林博）