西羅莫司口服液是瓶裝口服溶液應(yīng)避光保，本品適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。那么，西羅莫司口服液的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些研究？

西羅莫司口服液在健康志愿者、兒童透析患者、肝功能損傷患者和腎移植患者中測定了口服后的西羅莫司藥代動(dòng)力學(xué)。

吸收：西羅莫司口服后，迅速吸收；在健康志愿者中，單劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)。在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為2小時(shí)。西羅莫司的系統(tǒng)利用度估計(jì)約為14%。在穩(wěn)定的腎移植患者中，西羅莫司的濃度與劑量成比例，為3-12mg/m2。食物的影響：在22例健康志愿者中，高脂早餐(1.88千卡，54.7%脂肪)改變了西羅莫司的生物利用度特性：與禁食相比，西羅莫司血藥峰濃度(Cmax)下降了34%，達(dá)峰時(shí)間(tmax)增加了3.5倍，總的攝入量(AUC)增加35%。為盡可能地減少差異，本藥應(yīng)恒定地與或不與食物同服。

分布：在穩(wěn)定的腎移植受者中，西羅莫司的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9)，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。在男性中，西羅莫司的結(jié)合主要與血清白蛋白(97%)，α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。

代謝：西羅莫司為細(xì)胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司經(jīng)去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。在全血中可檢測到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。在所有的生物基質(zhì)中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。在人的全血中，西羅莫司為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。排泄健康志愿者中單劑量服用[14C]標(biāo)記的西羅莫司后，放射活性的大部分(91%)在糞便中發(fā)現(xiàn)，僅少量(2.2%)經(jīng)尿排泄。腎移植患者中的藥代動(dòng)力學(xué):腎移植患者，每日與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類同時(shí)服用西羅莫司口服溶液。各治療組間或各月間(根據(jù)移植后1、3、6月收集的數(shù)據(jù)匯總而成)的所有參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的差異。腎功能損傷：尚不清楚腎功能損傷對(duì)于西羅莫司的藥動(dòng)學(xué)的影響。但此藥物或其代謝物的腎排泄極少(2.2%)。兒童：兒科患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)有限。老年人：在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有足量的年齡超過65歲的患者，以測定他們的反應(yīng)是否與年輕患者相異。35例年齡超過65歲的腎移植患者的西羅莫司谷濃度數(shù)值，與年齡在18-65歲

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（實(shí)習(xí)編輯：文敏惠）