加替沙星膠囊主要成分為加替沙星。為硬膠囊,內(nèi)容物為類白色顆粒及粉末。鋁塑板包裝,8粒/板,2板/盒。那么加替沙星膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?
加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。藥品的抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制,轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過(guò)程。
加替沙星蛋白結(jié)合率約為20%,與濃度無(wú)關(guān)。加替沙星廣泛分布于組織和體液中。唾液中藥物濃度與血漿濃度相近,而在膽汁,肺泡巨噬細(xì)胞,肺實(shí)質(zhì),肺表皮細(xì)胞層,支氣管粘膜,竇粘膜,陰道,宮頸,前列腺液,精液等靶組織的藥物濃度高于血漿濃度。加替沙星無(wú)酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。
加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出??诜幤泛?8小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。藥品口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊俊波)
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