塞曲司特片極少數(shù)病人(小于0.1%)偶見(jiàn)伴隨著黃疸,ALT、AST升高的肝功能障礙,還有報(bào)道有急性肝炎患者,均應(yīng)作停藥處理。那么,塞曲司特片的藥動(dòng)力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧。
塞曲司特片的藥動(dòng)力學(xué)是:
1.血藥濃度:健康成年男子早飯后一次口服本品80mg,其血液中檢測(cè)出來(lái)的主要為塞曲司特原藥,約2~3小時(shí)達(dá)到最高血藥濃度,血漿半衰期(t1/2β)為25小時(shí)左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時(shí),與健康成年人相比,發(fā)現(xiàn)其AUC和半衰期增加或延長(zhǎng)1.5-2倍,達(dá)峰時(shí)間滯后。
2.排泄:健康成年男子早飯后一次口服80mg塞曲司特,其72小時(shí)的尿排泄量約占給藥量的16%。尿內(nèi)的原藥和大部分代謝物都是結(jié)合體。老年患者1次給予本品40mg和80mg后,72小時(shí)內(nèi)的尿排泄量約占給藥量的11%~12%,比健康成年人略少。
3.重復(fù)給藥時(shí)的血藥濃度:健康成年男子連續(xù)7日不間斷給藥,每日一次,每次80mg,未發(fā)現(xiàn)蓄積毒性。同時(shí)對(duì)老年支氣管哮喘患者連續(xù)12周不間斷給藥,每日1次,從40mg/次開始,根據(jù)癥狀增至80mg/次,也未發(fā)現(xiàn)積蓄毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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