鹽酸雷洛昔芬片同時攝入碳酸鈣或含鋁和氫氧化鎂的抗酸劑對全身使用雷洛昔芬不影響。那么,鹽酸雷洛昔芬片的藥代動力學(xué)如何?下面讓小編為你介紹吧。
鹽酸雷洛昔芬片的藥代動力學(xué)是:
吸收:雷洛昔芬在口服后迅速吸收,口服劑量的大約60%被吸收。進(jìn)入循環(huán)前被大量葡糖醛化。絕對生物利用度為2%。達(dá)到平均最大血漿濃度的時間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內(nèi)轉(zhuǎn)換和腸肝循環(huán)。
分布:雷洛昔芬在全身廣泛分布。分布容積不依賴與劑量。雷洛昔芬與血漿蛋白緊密結(jié)合(98-99%)。
代謝:雷洛昔芬大量參與首過代謝為葡糖醛基結(jié)合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結(jié)合濃度的1%和葡糖苷酸代謝物。通過腸肝循環(huán)維持雷洛昔芬的水平,血漿半衰期為27.7小時。
通過單次用藥的結(jié)果推測多次用藥的藥代動力學(xué)。增加雷洛昔芬的劑量導(dǎo)致血漿時間濃度曲線下面積(AUC)增加的比例輕度下降。
排泄:服入體內(nèi)的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代謝物的絕大部分在5日內(nèi)排泄,主要通過糞便,經(jīng)尿排出的部分少于6%。
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(實習(xí)編輯:盧錦銳)
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