美沙拉秦栓與炎性腸道組織直接作用,并不通過(guò)吸收產(chǎn)生藥理作用。那么,哪些人群不適宜使用美沙拉秦栓?
美沙拉秦栓為脂肪性基質(zhì)制成的白色或淡黃色魚雷型栓,適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎,包括急性發(fā)作和復(fù)發(fā);治療克羅恩氏病急性發(fā)作。
美沙拉秦栓的不適宜人群為:對(duì)水楊酸類或其代謝成分、活性成分過(guò)敏者;嚴(yán)重肝、腎功能不全者;胃和十二指腸潰瘍者。
美沙拉秦栓的體外實(shí)驗(yàn)表明其對(duì)一些炎癥介質(zhì)(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用,其作用機(jī)制Shiite通過(guò)抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸粘膜脂肪酸氧化,來(lái)改善結(jié)腸粘膜炎癥。對(duì)家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。大鼠長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明,美沙拉秦栓低劑量(120mg/kg.d)和中劑量(240mg/kg.d)組對(duì)肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無(wú)明顯影響;高劑量(360mg/kg.d)組尿蛋白有明顯升高,但停藥后可恢復(fù)正常。動(dòng)物研究表明,美沙拉秦栓無(wú)致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實(shí)驗(yàn)表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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