吉非替尼片,2009年7月1日在歐洲重新獲得EMEA(歐盟藥品管理局)正式批準上市的靶向治療藥物,為褐色,圓形,薄膜衣片。那么,吉非替尼片的主要成分是什么?藥理作用是怎么樣?
吉非替尼片主要成份為吉非替尼,其化學名稱為:N-(-3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(-3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。
吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長,抑制其血管生成,在體外,可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
對于既往化學治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌患者的療效,是基于客觀反應率指標而確立的,尚無對照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期方面的臨床受益。吉非替尼片用于非小細胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對照的臨床研究,尚待設計良好的對照的臨床試驗進一步證實。
對于非小細胞肺癌的一線治療,兩個大型的隨機對照臨床試驗結(jié)果表明:基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用吉非替尼片治療后未顯示任何受益,因此,吉非替尼不適用于此種治療。
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(實習編輯:雷愛蘋)
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