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屈螺酮炔雌醇片(優(yōu)思明)的藥理毒理是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/8 11:08:30
    導讀:屈螺酮炔雌醇片(優(yōu)思明)為淡黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色,用于女性避孕。

屈螺酮炔雌醇片(優(yōu)思明)為復方制劑,其組份為每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。為淡黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,屈螺酮炔雌醇片(優(yōu)思明)的藥理毒理是什么呢?

【藥理毒理】

1、藥理作用:復方口服避孕藥(COCs)的避孕作用是基于多種因素的相互作用,最重要的是抑制排卵和改變宮頸分泌物。除了避孕作用外,COCs雖有(警告和不良反應)中提及的不利特性,還有很多有利的特性:如月經周期更有規(guī)律,痛經減輕,出血量較少。后者可以減少缺鐵的發(fā)生。屈螺酮除避孕外,還具有其它有利特性。屈螺酮具有抗鹽皮質激素活性,能防止由于液體潴留而引起的體重增加和其它癥狀。它對抗與雌激素相關的鈉潴留,提供良好的耐受性,并對經前期綜合征(PMS)有積極作用。與炔雌醇組成復方,屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平,顯示良好的脂質譜。屈螺酮的抗雄激素活性對皮膚有良好的作用,減少痤瘡損傷及皮脂的產生。此外,屈螺酮并不對抗與炔雌醇相關的SHBG增高,后者有利于與內源性雄激素的結合并使其失活。屈螺酮沒有任何雄激素、雌激素、糖皮質激素、與抗糖皮質激素的活性。這一特性,結合其抗鹽皮質激素和抗雄激素特性,使屈螺酮的生化和藥理性能與天然孕激素十分相似。此外,有證據(jù)表明,子宮內膜癌和卵巢癌的風險降低。而且,較高劑量的COCs(炔雌醇0.05mg)已經顯示降低卵巢囊腫、盆腔炎、良性乳腺疾病和異齊妊娠的發(fā)生率。這一點是否也適用于較低劑量的COCs尚有待證實。

2、毒理研究:臨床前重復給藥毒性、遺傳毒性、潛在致癌性和生殖毒性常規(guī)實驗顯示對人體無特別危險。然而,必須記住,性甾體激素可能促進某些激素依賴性組織和腫瘤的生長。

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(實習編輯:林炳揚)

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