如果目前正在使用或最近使用過有腎毒性的制劑,應當避免使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)治療。那么,韋瑞德的藥代動力學是什么呢?
富馬酸替諾福韋二吡呋酯為片劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯每片含300mg富馬酸替諾福韋二吡呋酯(相當于245mg富馬酸替諾福韋二吡呋酯)。富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于其它抗逆轉錄病毒藥物合用,治療HIV-1感染。關于使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療HIV-1感染的附加重要信息:富馬酸替諾福韋二吡呋酯不應與TRUVADA或ATRIPLA合用。
本品的藥代動力學是:
替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收,因此進行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質替諾福韋,替諾福韋然后被轉變?yōu)榛钚源x產物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2小時內替諾福韋達血藥峰值。本品與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10小時,從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經cyp450酶系代謝。因此,由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統(tǒng)排泄,約70%~80%以原形經尿液排出體外。
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(實習編輯:葉燕玲)
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