如果目前正在使用或最近使用過有腎毒性的制劑,應(yīng)當(dāng)避免使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)治療。那么,韋瑞德的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
富馬酸替諾福韋二吡呋酯為片劑。富馬酸替諾福韋二吡呋酯每片含300mg富馬酸替諾福韋二吡呋酯(相當(dāng)于245mg富馬酸替諾福韋二吡呋酯)。富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用,治療HIV-1感染。關(guān)于使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療HIV-1感染的附加重要信息:富馬酸替諾福韋二吡呋酯不應(yīng)與TRUVADA或ATRIPLA合用。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)是:
替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2小時(shí)內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。本品與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時(shí),從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此,由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過濾和主動(dòng)小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)排泄,約70%~80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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