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韋瑞德的主要成份是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/11/7 23:14:26
    導(dǎo)讀:韋瑞德的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯,其化學(xué)名為:9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)。性狀為白色杏仁狀薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后顯白色。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)是一款進(jìn)口藥品,是PHARMACARELIMITEDtradingasASPENPHARMACARE(南非)生產(chǎn)的,主要適用于其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用,治療HIV-1感染。那么,韋瑞德的主要成份是什么呢?

韋瑞德的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯,其化學(xué)名為:9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)。性狀為白色杏仁狀薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后顯白色。富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋,然后通過細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋。二磷酸替諾福韋通過與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競爭,并且在與DNA整合后終止DNA鏈,從而抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β和線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

另外,在毒理學(xué)研究中,以大于或等于6倍的人體暴露水平(以AUC值為參照)對(duì)大鼠、犬、猴給予替諾福韋和富馬酸替諾福韋二吡呋酯,出現(xiàn)了骨毒性。在猴中,骨毒性被診斷為骨軟化癥。在猴中,替諾福韋減量或停用后,骨軟化癥呈現(xiàn)出可逆性。在大鼠和犬中,骨毒性表現(xiàn)為骨礦物質(zhì)密度降低。骨毒性的潛在機(jī)制未知。

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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)

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