呋塞米片(星斗)可通過(guò)胎盤(pán)屏障,孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用;對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用;動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水,流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。那么,呋塞米片(星斗)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容?
1.口服吸收率為60%~70%,進(jìn)食能減慢吸收,但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟病患者的口服吸收率降至43%~46%。
2.充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結(jié)合。
3.本藥能通過(guò)胎盤(pán)屏障,并可泌入乳汁中。
4.口服和靜脈用藥后作用開(kāi)始時(shí)間分別為30~60分鐘和5分鐘,達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和0.33~1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)。
5.T1/2β存在較大的個(gè)體差異,正常人為30~60分鐘,無(wú)尿患者延長(zhǎng)至75~155分鐘,肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11~20小時(shí)。
6.新生兒由于肝腎廓清能力較差,T1/2β延長(zhǎng)至4~8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。
7.本藥不被透析清除。
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(實(shí)習(xí)編輯:文敏惠)
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