利福噴丁膠囊的主要成分為利福噴丁?;瘜W(xué)名稱為3-[[(4-環(huán)戊基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素。分子式為C47H64N4O12,分子量為877.04。那么,利福噴丁膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全,健康成人單次口服4mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為14.1小時(shí);單次口服8mg/kg,則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為19.9小時(shí)。本品蛋白結(jié)合率98%,口服本品5~15小時(shí)后血濃度可達(dá)高峰。本品在體內(nèi)分布廣,尤其肝組織中分布最多,其次為腎,其他組織中亦有較高濃度,但不易透過血-腦脊液屏障。主要在肝內(nèi)酯酶作用下去乙酰化,成為25-去乙酰利福平;后者在肝臟內(nèi)去乙?;壤F铰涞鞍捉Y(jié)合率顯著降低,它水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環(huán),故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出,僅部分由尿中排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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