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來氟米特片是治療類風濕的一線藥物嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/3 20:38:25
    導讀:來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。

來氟米特片主要成份為來氟米特?;瘜W名:N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺分子式:C12H9F3N2O2分子量:270.2,那么來氟米特片是治療類風濕的一線藥物嗎?

來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

來氟米特片的作用機制包括:抑制細胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸從頭合成途徑中的限速酶二氫乳清酸脫氫酶的活性,阻斷嘧啶核苷酸的合成,從而抑制細胞內DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和細胞的粘附,通過抑制中性粒細胞的趨化和表達,減慢粒細胞進入關節(jié)和減少局部巨噬細胞的數量,而不影響人粒細胞的吞噬作用;抑制自身抗體的產生和分泌。這些已發(fā)現的作用機制,成為解釋其療效的重要理由。但尚有許多未知的機制有待進一步闡明。

根據這些已知的作用,來氟米特目前臨床主要用于治療類風濕關節(jié)炎,至今已積累了大量的病例資料,其療效得到全世界風濕病學術界的公認,并將本藥編入了醫(yī)學院校的教科書之中,使未來會成為臨床醫(yī)師者對來氟米特有充分的認識。

由于來氟米特片的半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)來氟米特片,之后給予維持劑量一日20mg(2片)來氟米特片。在使用來氟米特片治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。

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(實習編輯:李麗娜)

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