阿達帕林凝膠的主要成份為阿達帕林。化學名:6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。那么,阿達帕林凝膠的藥代動力學有什么呢?
阿達帕林凝膠是一種維甲酸類化合物。在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩(wěn)定。在空氣和光照下不易分解。作用機理方面。阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合。與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體相結合。在小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明。
阿達帕林凝膠為白色半透明凝膠。阿達帕林凝膠適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
阿達帕林凝膠的藥代動力學:阿達帕林的透皮吸收率很低;臨床試驗中,對大面積粉刺患處的皮膚長期用藥,分析敏感率為0.15ng/ml時,血漿中阿達帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠(靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥),兔子(靜注、口服和皮膚用藥)、狗(靜注和口服)使用14C標記的阿達帕林,在許多組織有放射活性分布,肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。阿達帕林在動物體內主要是通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝。主要通過膽汁排泄。
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(實習編緝:陳志東)
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