恩替卡韋分散片是治療乙肝常用的核苷酸類藥物,恩替卡韋分散片在治療乙肝時(shí)是利用藥物中的成分參與到乙肝病毒DNA的復(fù)制過程,但是恩替卡韋分散片中的成分不含有病毒復(fù)制的信息,這樣就能阻斷乙肝病毒的復(fù)制,從而達(dá)到抗病毒的作用。那么,恩替卡韋分散片是用于什么的呢?
恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明,恩替卡韋分散片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM??共《灸芰佑诋?dāng)前所有核苷類似物之首。
恩替卡韋分散片用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
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(實(shí)習(xí)編輯:鐘惠君)
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