阿法骨化醇軟膠囊為紅棕色卵圓形不透明軟膠囊,內(nèi)容物為黃色油狀液體?;瘜W(xué)名:(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么阿法骨化醇軟膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)及藥理毒理作用是什么?
阿法骨化醇軟膠囊所產(chǎn)生的藥代動(dòng)力學(xué)是口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3?,F(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,也可將1-α-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時(shí),半衰期(t1/2)17.6小時(shí)。
阿法骨化醇軟膠囊的藥理毒理是:
1、增加小腸和腎小管對(duì)鈣的重吸收,抑制甲狀旁腺增生,減少甲狀旁腺激素合成與釋放,抑制骨吸收。
2、增加轉(zhuǎn)化生長因子-β(TGF-β)和胰島素樣生長因子-I(IGF-I)合成,促進(jìn)膠原和骨基質(zhì)蛋白合成。
3、調(diào)節(jié)肌肉鈣代謝,促進(jìn)肌細(xì)胞分化,增強(qiáng)肌力,增加神經(jīng)肌肉協(xié)調(diào)性,減少跌倒傾向。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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