秋水仙堿片中毒量常與其體內(nèi)蓄積劑量有關(guān),當(dāng)腎排泄功能下降時(shí)容易造成積蓄中毒,又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒,肝功能不良時(shí)解毒能力下降,亦易促使毒性加重。
那么,秋水仙堿片有什么優(yōu)勢(shì)?
秋水仙堿片的優(yōu)勢(shì)是口服后在胃腸道迅速吸收,血漿蛋白結(jié)合率低,僅為10%~34%,服藥后0.5~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值??诜?mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在分離出的中性粒細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。
秋水仙堿片的藥理作用是秋水仙堿通過(guò):
1和中性粒細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能,包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、粘附和吞噬作用;
2抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯;
3抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生白介素-6等,從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄,因而無(wú)降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后12~24小時(shí)起效,90%的患者在服藥24小時(shí)至48小時(shí)疼痛消失。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg;小鼠靜脈注射LD50為4.13mg/kg。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)
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