阿莫西林顆粒(今辰)對青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。那么,阿莫西林顆粒(今辰)的藥代動力學是怎樣的?
1.口服本品后吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時;
2.本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作患者口服本品0.5g后2~3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1~2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時腦脊液中的濃度為0.1~1.5mg/L,相當于同期血藥濃度的0.9%~21.1%。
3.本品可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3,在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血消除半衰退期(t1/2?)為1~1.3小時,服藥后約24%~33%的給藥量在肝內(nèi)代謝,6小時內(nèi)45%~68%給藥量以原型藥自尿中排出,尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品,腹膜透析則無清除本品的作用。
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(實習編輯:文敏惠)
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