恩他卡朋片(珂丹)的化學(xué)名為(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺分子式:C14H15N3O5分子量:305.28。那么,恩他卡朋片(珂丹)的藥理毒理是什么?
【藥理毒理】
1.本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時(shí)使用。
2.本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時(shí)間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時(shí)間達(dá)24%。
3.本品主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點(diǎn)證實(shí)了COMT抑制的可逆性。臨床研究在兩項(xiàng)Ⅲ期雙盲研究中,對共376名帕金森癥劑末運(yùn)動(dòng)波動(dòng)的患者在給予左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑的同時(shí),分別給予恩他卡朋或安慰劑。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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