雙醋瑞因膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為黃色顆粒。用于治療退行性關(guān)節(jié)疾病(骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病)。那么,雙醋瑞因膠囊的藥代動力學(xué)是什么呢?
雙醋瑞因膠囊為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動物實(shí)驗(yàn)證實(shí):雙醋瑞因膠可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用;不抑制前列腺素合成;對骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。本品可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效,4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個月以后停藥,療效至少可持續(xù)1個月(后續(xù)效應(yīng))。
雙醋瑞因膠囊的藥代動力學(xué):在動物和人體內(nèi),口服的安必丁在進(jìn)入體循環(huán)前經(jīng)脫乙酰基作用成活性代謝產(chǎn)物大黃酸。健康成人單次口服給藥達(dá)峰時(shí)間約為2.4小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率大于99%,血漿半衰期約為4.2小時(shí),安必丁表觀生物利用度為35%-56%。代謝產(chǎn)物大黃酸主要經(jīng)腎臟排泄,小部分也經(jīng)膽汁排泄。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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