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塞來昔布膠囊的藥物過量是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/10/28 8:18:34
    導(dǎo)讀:塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。

塞來昔布膠囊用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。主要成份為塞來昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來昔布膠囊的藥物過量是怎樣呢?

塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,代謝主要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。

在整個(gè)治療劑量范圍內(nèi),塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),在治療血漿濃度時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

塞來昔布膠囊的藥物過量:沒有藥物過量的臨床經(jīng)驗(yàn)。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg,每日2次的研究中,沒有發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過量,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹С织煼ǎ和肝霾皇侨コ^量藥物的有效辦法。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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