塞來昔布膠囊用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。主要成份為塞來昔布。化學(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來昔布膠囊的注意事項有什么?
塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內(nèi)試驗表明,代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。
在整個治療劑量范圍內(nèi),塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),在治療血漿濃度時,血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。
塞來昔布膠囊的注意事項:塞來昔布含有磺胺基團。臨床研究中,哮喘患者服用本品后未發(fā)生支氣管痙攣,但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品,因此,尚未有研究資料以前,此類患者應(yīng)避免服用本品。對駕駛和操作機器能力的影響:沒有研究過本品對駕駛汽車和操作能力的影響,但基于其藥效學(xué)及總體安全性特征來看,應(yīng)不會影響這類能力。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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