泛昔洛韋片(海正韋克)口服在腸壁吸收后迅速去乙?;脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。那么,泛昔洛韋片(海正韋克)有怎樣的藥理毒理呢?
泛昔洛韋片(海正韋克)為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色。主要成分是泛昔洛韋。用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
口服,成人一次0.25g,每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量,推薦劑量如下:肌酐清除率劑量≥60ml/分鐘成人一次0.25g,每8小時1次40~59ml/分鐘成人一次0.25g,每12小時1次20~39ml/分鐘成人一次0.25g,每24小時1次<20ml/分鐘成人一次0.125g,每48小時1次。
藥理毒理:
泛昔洛韋片在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。
作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韋片后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韋片1000mg/kg/天未見生殖毒性。
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(實習(xí)編輯:梁曉冰)
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