鹽酸舍曲林片(左洛復)為白色薄膜衣片,片芯也為白色?;瘜W名為(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽分子式:C17H17Cl2N?HCl分子量:342.7。那么,鹽酸舍曲林片(左洛復)的藥代動力學是什么?
【藥代動力學】
1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動力學參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動物實驗結(jié)果表明,舍曲林有較大的分布容積。
2、舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(?0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。
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(實習編輯:林炳揚)
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