雙氯芬酸鈉滴眼液用于準(zhǔn)分子激光角膜切削術(shù)后止痛及消炎;春季結(jié)膜炎、季節(jié)過敏性結(jié)膜炎等過敏性眼病。那么,雙氯芬酸鈉滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?
雙氯芬酸鈉滴眼液能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合,降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí),前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一,能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴(kuò)張、血管通透性增加、白細(xì)胞趨化、非膽堿能機(jī)制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。
雙氯芬酸鈉滴眼液對機(jī)械、化學(xué)、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強(qiáng)的抑制作用。臨床研究顯示,0.1%雙氯芬酸鈉治療白內(nèi)障術(shù)后炎癥,可降低前房的閃輝和細(xì)胞數(shù);應(yīng)用于角膜放射狀切開術(shù)或激光屈光角膜切削術(shù)的病人,能緩解術(shù)后疼痛和畏光,優(yōu)于安慰劑。
雙氯芬酸鈉滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué):給人0.1%雙氯芬酸鈉50?l滴眼后,10分鐘在房水中即可檢測到藥物,2.4小時(shí)達(dá)到高峰值,為82ng/ml;濃度保持在20ng/ml以上的持續(xù)時(shí)間超過4個(gè)小時(shí),而維持在3~16ng/ml水平可超過24小時(shí);房水平均藥物滯留時(shí)間為7.4小時(shí)。如果一次滴眼多滴,房水藥物水平將增加,達(dá)峰時(shí)間可提前至1小時(shí)左右。給人兩眼同時(shí)滴0.1%雙氯芬酸鈉各二滴后,4個(gè)小時(shí)內(nèi)未檢測到血漿內(nèi)藥物(最低檢測限為10ng/ml),表明藥物滴眼后的全身吸收是非常有限的。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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