鹽酸維拉帕米片用于心率失常、與地高辛合用可以控制慢性心房顫動和心房撲動時心室率、預防陣發(fā)性室上性心動過速的反復發(fā)作。那么,鹽酸維拉帕米片的藥代動力學是怎樣的?
維拉帕米口服后90%以上被吸收。經(jīng)門靜脈有首過效應。生物利用度僅有20%-35%。血漿蛋白結合率約為90%。單劑口服后1~2小時內(nèi)達峰濃度,作用持續(xù)6~8小時。平均半衰期為2.8~7.4小時,在增量期可能延長。長期口服(間隔6小時給藥至少10次)半衰期增加至4.5~12.0小時。老年病人的清除半衰期可能延長。健康人口服維拉帕米后大部分在肝臟代謝。尿中可檢測到13種代謝產(chǎn)物;除去甲維拉帕米外,所有代謝產(chǎn)物都是微量的。去甲維拉帕米的心血管活性是維拉帕米的20%,可達到與維拉帕米基本相同的穩(wěn)態(tài)血藥濃度??诜S拉帕米后5天內(nèi)大約70%以代謝物由尿中排泄,16%或更多由糞便清除,約3%~4%以原型由尿排出。維拉帕米在肝功能不全的病人代謝延遲,清除半衰期延長至14~16小時,表觀分布容積增加,血漿清除率降低至肝功能正常人的30%。
服用維拉帕米過量可導致低血壓和心動過緩(如房室分離、高度房室傳導阻滯、心臟停搏)、精神錯亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。對服用維拉帕米過量治療包括應用阿托品、異丙腎上腺素和心臟起搏治療及靜脈輸液、血管收縮劑、鈣溶液(如10%的氯化鈣溶液)、正性肌力藥等。血液透析不能清除維拉帕米。
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(實習編輯:文敏惠)
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