炔雌醇環(huán)丙孕酮片中所含的兩種成份都會(huì)對(duì)高雄激素狀態(tài)產(chǎn)生有益的影響：醋酸環(huán)丙孕酮是雄激素在受體水平的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，可以對(duì)靶細(xì)胞的雄激素合成產(chǎn)生抑制效應(yīng)，并可通過(guò)抗促性腺效應(yīng)來(lái)降低雄激素的血液濃度；其抗促性腺效應(yīng)又被炔雌醇所增強(qiáng)，炔雌醇還上調(diào)了血漿中的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的合成。那么，炔雌醇環(huán)丙孕酮片有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

炔雌醇環(huán)丙孕酮片(達(dá)英-35)為復(fù)方制劑，其組份為2mg醋酸環(huán)丙孕酮和0.035mg炔雌醇。為淺黃色包衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色?？捎糜诳诜茉?。也可用于治療婦女雄激素依賴性疾病，婦女雄激素性脫發(fā)、輕型多毛癥、以及多囊卵巢綜合征患者的高雄性激素表現(xiàn)。

炔雌醇環(huán)丙孕酮片(達(dá)英-35)的藥代動(dòng)力學(xué)為：醋酸環(huán)丙孕酮吸收口服醋酸環(huán)丙孕酮后吸收迅速而且完全。單次服藥約1．6小時(shí)后達(dá)到血清峰濃度15ng／ml。生物利用度約為88％。分布醋酸環(huán)丙孕酮幾乎專(zhuān)一性地與血清白蛋白結(jié)合。血藥總含量中僅有3．5％-4．0％以游離類(lèi)固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結(jié)合。酸環(huán)丙孕酮的表現(xiàn)分布容積約為986+/-437L。代謝醋酸環(huán)丙孕酮幾乎能完全代謝。發(fā)現(xiàn)的血漿主要代謝產(chǎn)物為15β-OH-CPA，它是通過(guò)細(xì)胞色素P450酶CYP3A4形成。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）